同为扩血管药，放射治疗作用有何大差异？

六十年代七十年代，美国政府人 Murad 等研究了酮类扩展张毛细血管的抑止，找到其能使小有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点不够高，但是不必代谢物为 NO 后发挥扩展毛细血管抑止。

NO-cGMP 讯号通路抑止的探讨也为类固醇的研发指引了斜向，一方面是不够高某一小有组织内的 NO 沸点而发挥抑止，另外一方面是降低某些小有组织当中 cGMP 沸点。本期问答，我们就来讨论目前常用的 PDE 酶抑制剂。

本期问答：同为扩展毛细血管药连续性，疗法抑止有何大关联？

目前常用的 PDE 酶抑制剂主要有哪几大类？各类的象征连续性类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 酶抑制剂可用以疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶抑制剂，其效应与药连续性物假定何种关系？

西地那非、南征地那非归入哪一类 PDE 酶抑制剂？此类类固醇在采用时需注意哪些高风险？

参考正确

1. PDE-3 酶抑制剂：苏拉他氯、米力农

（1）苏拉他氯

抗击淋巴细胞类固醇，其 CFDA 批文化学疗法为用以出现异常跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他临床应用于参考如卫生保健 PCI 术后后血栓。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄小组、症状适当长短药连续性物。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他氯在卫生保健脑卒当中方面类似于对乙酰氨基酚，黄疸惨案的年牵涉到率要比对乙酰氨基酚小组的不够低，但导致的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等不够少见，停用苏拉他氯的病变数量比停用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正连续性肌力抑止和毛细血管扩展张类固醇，其 CFDA 批文化学疗法是用以其他治果欠佳的急慢连续性高血压中风，其他临床应用于如疗法心脏开刀时低心排体力。

其效应与药连续性物有关，小药连续性物时主要平庸为正连续性肌力抑止，但当药连续性物加大，多达到稳定的最大正连续性肌力效应时，其扩展毛细血管抑止也随药连续性物的降低而加强。

负荷药连续性物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维系。最大日药连续性物不高达 1.13 mg/kg。疗程不高达 2 周。缺血连续性连续性疾病不全时需适量及放缓滴注速度。

2. PDE-4 酶抑制剂：饶布朗

FDA 批文用法用以肺炎淋巴细胞增加和真连续性红细胞增加，降低淋巴细胞生成，具有正连续性肌力和托毛细血管抑止，易导致黏稠潴留。作为 PDE3 抑制药连续性也能抑制淋巴细胞的群聚。与苏拉他氯、米力农、NSAIDs、抗击淋巴细胞类固醇等合用可降低牵涉到出血的高风险。

此外，PDE-4 酶抑制剂还有疗法 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及疗法银屑病的埃利司特，目前尚未在不能不并购。

3. PDE-5 酶抑制剂：西地那非、南征地那非、他多达那非、双嘧多达纳

（1）西地那非、南征地那非、他多达那非

此类类固醇最熟知，广泛用以未成年阴茎勃起功能障碍的疗法，由于是毛细血管扩展张剂，也可用以降低动脉改进型呼吸系统动脉加压（美国政府 FDA 尚未批文将南征地那非用以疗法此化学疗法）。

这一系列类固醇明令禁止与任何形式的酮类固醇同时应用于。采用西地那非后 24 时长内或采用他多达那非后 48 时长内禁忌采用，即使在这些时间窗之后，可能仍假定不强的致嗜睡抑止。另外，呼吸系统静脉闭塞连续性连续性疾病 (PVOD) 有时候会被出错归为肺炎动脉改进型呼吸系统动脉加压，而呼吸系统毛细血管扩展张药连续性如 PDE5 酶抑制剂可使 PVOD 病变的心毛细血管完全显著转好，故不推荐此类病变采用。

特别注意的是以上选择连续性的 PDE 酶抑制剂如饶布朗、苏拉他氯对于中风（HF）病变有潜在损害，要审核高风险。而 PDE-5 酶抑制剂对有临界连续性嗜睡和/或低容量完全的 HF 病变有采用高风险。

（2）双嘧多达纳

CFDA 化学疗法用以抗击淋巴细胞群聚、卫生保健血栓。此外，尚可用以卫生保健脑卒当中（与对乙酰氨基酚合用），用以华法林的辅助疗法以增强其抗击栓抑止（如 FDA 化学疗法以防心脏瓣膜置换术术后血栓），以及肾病综合症。

PDE-5 酶抑制剂还有未在不能不并购的疗法疗法支气管结核病、喘息改进型支气管炎的扎普司特等。

4. 非选择连续性 PDE 酶抑制剂：茶碱类类固醇

作为支气管扩展张剂其控制慢连续性结核病的潜能在于有抗击炎、免疫调节及保障支气管的抑止。茶碱类对急连续性心肌梗死、活动连续性新陈代谢物肿胀、未经控制的惊厥病变禁用。而多索茶碱哮喘牵涉到率较低，临床适应连续性好。

概述

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登